舊金山和蘇州2026年6月8日 /美通社/ -- 信達(dá)生物制藥集團(tuán)（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售腫瘤、自身免疫、代謝及心血管、眼科等重大疾病領(lǐng)域創(chuàng)新藥物的生物制藥公司宣布，在2026年美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)（ADA）科學(xué)會(huì)議上集中展示了瑪仕度肽的多項(xiàng)口頭報(bào)告，以及下一代減重及代謝管線的多項(xiàng)早期臨床及臨床前研究數(shù)據(jù)，包括 IBI3032（GLP-1口服小分子日制劑）、IBI3042 （GLP-1口服小分子周制劑）、IBI3040（Amylin）、IBI3046（INHBE siRNA）。信達(dá)生物在全球減重及相關(guān)代謝合并癥領(lǐng)域具有梯度和差異化特色的創(chuàng)新布局，致力為全球肥胖和代謝疾病患者提供更加科學(xué)、全面、長(zhǎng)期的治療選擇。
以下是早期管線本次數(shù)據(jù)發(fā)布總結(jié)：
IBI3032（GLP-1口服小分子日制劑）的臨床前及臨床I期初步研究結(jié)果
IBI3032臨床前研究結(jié)果概述：
ADA參考文獻(xiàn)：IBI3032：一種口服生物可利用的非肽類GLP-1受體激動(dòng)劑，正推進(jìn)至1期臨床試驗(yàn)（摘要編號(hào)：1678-P）
IBI3032是一種基于結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)發(fā)現(xiàn)的新型非肽類口服GLP-1受體激動(dòng)劑。IBI3032能夠強(qiáng)效激活GLP-1受體（EC?? = 0.53 nM），具有高選擇性，且極少招募β-arrestin。該藥物展現(xiàn)出良好的跨物種藥代動(dòng)力學(xué)特征和強(qiáng)大的臨床前療效。藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，IBI3032在食蟹猴中具有較高的口服暴露量，生物利用度為 24.5%，半衰期為6.3小時(shí)。
與已上市的小分子GLP-1受體激動(dòng)劑Orforglipron相比，IBI3032在臨床前模型中表現(xiàn)出顯著更優(yōu)的減重效果——在一半的劑量下實(shí)現(xiàn)更大幅度的體重下降。在一項(xiàng)為期28天的hGLP-1R敲入DIO小鼠減重藥效研究中，口服IBI3032相對(duì)于溶媒對(duì)照組產(chǎn)生了劑量依賴性的體重下降（1 mg/kg：-1.8%；6 mg/kg：-8.0%；12 mg/kg：-10.8%）。在一項(xiàng)為期28天的食蟹猴研究中，每日一次口服IBI3032（1 mg/kg）相比對(duì)照組實(shí)現(xiàn)了11.2%的體重下降。
IBI3032的口服便利性，以及在臨床前模型中展示的低劑量下的高效減重，支持其作為同類最佳口服GLP-1小分子的潛力。
IBI3032臨床I期研究結(jié)果概述：
ADA參考文獻(xiàn)：新型口服非肽類GLP-1受體激動(dòng)劑IBI3032的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)：在中國(guó)成人中開展的單次與多次遞增劑量研究 （摘要編號(hào)：1690-P）
臨床前數(shù)據(jù)已經(jīng)展現(xiàn)了 IBI3032 相同劑量下較同類口服GLP?1小分子體內(nèi)暴露量更高的優(yōu)勢(shì)，結(jié)合以上數(shù)據(jù)，本項(xiàng)I期早期臨床研究擬初步評(píng)估IBI3032的人體劑量區(qū)間、減重療效信號(hào)與安全耐受性，進(jìn)一步驗(yàn)證低劑量下實(shí)現(xiàn)高減重潛力的科學(xué)設(shè)想，為后續(xù)臨床方案設(shè)計(jì)提供關(guān)鍵數(shù)據(jù)支撐。
研究設(shè)計(jì)：單次遞增劑量（SAD）研究： 共納入40名BMI在20–40 kg/m²之間的受試者，設(shè)置0.3 mg、1.0 mg、3.0 mg和6.0 mg四個(gè)單次口服梯度劑量。多次遞增劑量（MAD）研究： 共納入79名BMI在24–40 kg/m²之間的超重或肥胖受試者，接受為期4周的每日口服給藥（目標(biāo)劑量范圍0.6–10 mg），探索多種劑量爬坡滴定策略。
臨床研究結(jié)果顯示：
目前，IBI3032正在進(jìn)一步的臨床I期研究開發(fā)過(guò)程中，持續(xù)摸索和優(yōu)化劑量滴定方案，以發(fā)揮IBI3032口服暴露度高、給藥劑量低的優(yōu)勢(shì)，達(dá)到安全耐受的高效減重。
IBI3040（新型胰淀素類似物）的臨床前研究結(jié)果
ADA參考文獻(xiàn)：一種新型胰淀素類似物，在臨床前模型中展現(xiàn)出更優(yōu)異的減重效果（摘要編號(hào)：3077-LB）
IBI3040是一款高效的胰淀素受體與降鈣素受體雙重激動(dòng)劑。2026年將進(jìn)入人體研究。
在飲食誘導(dǎo)肥胖大鼠模型中開展的一項(xiàng)為期2周的研究顯示，IBI3040以2 nmol/kg和10 nmol/kg的劑量每3天給藥一次，可呈現(xiàn)劑量依賴性的體重下降。與溶媒對(duì)照組相比，降幅分別為8.82%和11.11%。在另一項(xiàng)飲食誘導(dǎo)肥胖大鼠模型研究中，IBI3040與司美格魯肽聯(lián)用實(shí)現(xiàn)了更大幅度的體重下降（-14.7%），而單用IBI3040或司美格魯肽的降幅分別為-10.12%和-3.01%，提示聯(lián)合用藥具有疊加效應(yīng)。
與cagrilintide相比，IBI3040展現(xiàn)更優(yōu)的藥代動(dòng)力學(xué)特征，其溶解度高，且在生理pH值（7-8）條件下可保持穩(wěn)定，無(wú)纖維形成。潛在可與多種GLP-1實(shí)現(xiàn)預(yù)混給藥，在保持給藥裝置低成本的前提下，進(jìn)一步提升療效。
與cagrilintide和eloralintide相比，IBI3040表現(xiàn)出更強(qiáng)的受體激活能力、顯著的減重療效以及與GLP-1聯(lián)用的協(xié)同潛力，這些數(shù)據(jù)支持將IBI3040開發(fā)為用于肥胖治療的新一代胰淀素類似物骨架藥物。
IBI3042（周制劑口服GLP-1小分子）的臨床前研究數(shù)據(jù)
ADA參考文獻(xiàn)： IBI3042：一種用于治療2型糖尿病和肥胖的新型口服每周一次小分子GLP-1受體激動(dòng)劑 (摘要編號(hào)：2543-P)
IBI3042是潛在全球首個(gè)周制劑口服GLP-1受體激動(dòng)劑小分子藥物，即將于2026年進(jìn)入首次人體臨床研究。
在hGLP-1受體敲入小鼠及肥胖食蟹猴模型中系統(tǒng)評(píng)估的IBI3042的藥代動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)特征表明IBI3042有望以每周一次的口服給藥方案，為糖尿病及肥胖患者提供兼具療效優(yōu)勢(shì)與用藥便利性的治療選擇。
IBI3042的降糖藥效可持續(xù)一周： 在hGLP-1R KI小鼠中，給藥IBI3042 0.4 mg/kg后降糖效應(yīng)持續(xù)至少7天，顯著優(yōu)于Orforglipron每日一次給藥。
IBI3042具有優(yōu)異的減重效應(yīng)：
IBI3042有望實(shí)現(xiàn)按周給藥，為糖尿病及肥胖患者提供依從性更佳、生活質(zhì)量更高的控糖減重解決方案，重新定義代謝性疾病管理的未來(lái)標(biāo)準(zhǔn)。
IBI3046（INHBE siRNA）的臨床前研究數(shù)據(jù)
ADA參考文獻(xiàn)：IBI3046：一種靶向INHBE的siRNA，在臨床前研究中實(shí)現(xiàn)高質(zhì)量、長(zhǎng)效的體重控制 (摘要編號(hào)：2662-P)
IBI3046是一款靶向肝臟INHBE的長(zhǎng)效RNAi候選分子，在小鼠模型中可有效沉默INHBE mRNA表達(dá)，即將于2026年進(jìn)入首次人體臨床研究。基于DIO模型的研究結(jié)果顯示，IBI3046能夠抑制體重增加、降低脂肪量，并在上調(diào)脂解相關(guān)基因的同時(shí)實(shí)現(xiàn)瘦體重保留，提示其具備改善能量代謝與優(yōu)化體組成的雙重潛力。進(jìn)一步研究表明，IBI3046與GLP-1類似物聯(lián)用有望在維持抗肥胖療效的基礎(chǔ)上支持GLP-1劑量下調(diào)，并持續(xù)保留瘦體重優(yōu)勢(shì)。非臨床安全性方面，IBI3046在猴中≥300 mg/kg劑量下表現(xiàn)出良好耐受性，為其后續(xù)臨床轉(zhuǎn)化提供了支持。
信達(dá)生物制藥集團(tuán)首席研發(fā)官（綜合管線）錢鐳博士表示："在本屆 ADA 年會(huì)上，信達(dá)生物集中展示了我們?cè)跍p重與代謝領(lǐng)域的一系列最新研究成果，這對(duì)于公司成為代謝治療領(lǐng)域新興領(lǐng)導(dǎo)品牌和創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)者的目標(biāo)具有重要意義。瑪仕度肽的多項(xiàng)口頭報(bào)告，從2型糖尿病合并肥胖、肥胖成人到肥胖青少年人群的臨床數(shù)據(jù)，系統(tǒng)展示了其作為 GCG/GLP?1 雙受體激動(dòng)劑在多種人群中優(yōu)異的減重、降糖以及代謝改善的差異化優(yōu)勢(shì)。而面對(duì)全球肥胖治療領(lǐng)域仍存在的巨大未滿足需求，我們構(gòu)建了一套全面的全球創(chuàng)新管線布局。本次大會(huì)的數(shù)據(jù)展現(xiàn)，是這一布局的重要階段性成果。我們將圍繞耐受優(yōu)化、長(zhǎng)效減重、簡(jiǎn)化給藥、并發(fā)癥綜合治理等方向持續(xù)深耕，為肥胖與代謝病患者打造更完善的治療方案。"
關(guān)于信達(dá)生物
"始于信，達(dá)于行"，開發(fā)出老百姓用得起的高質(zhì)量生物藥，是信達(dá)生物的使命和目標(biāo)。信達(dá)生物成立于2011年，致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等重大疾病領(lǐng)域的創(chuàng)新藥物，讓我們的工作惠及更多的生命。公司已有18個(gè)產(chǎn)品獲得批準(zhǔn)上市，它們分別是信迪利單抗注射液（達(dá)伯舒®），貝伐珠單抗注射液（達(dá)攸同®），阿達(dá)木單抗注射液（蘇立信®），利妥昔單抗注射液（達(dá)伯華®），佩米替尼片（達(dá)伯坦®），奧雷巴替尼片（耐立克®）， 雷莫西尤單抗注射液（希冉擇®），塞普替尼膠囊（睿妥®），伊基奧侖賽注射液（福可蘇®），托萊西單抗注射液（信必樂(lè)®），氟澤雷塞片（達(dá)伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼膠囊（達(dá)伯樂(lè)®），利厄替尼片（奧壹新®），替妥尤單抗N01注射液（信必敏®），瑪仕度肽注射液（信爾美®），匹康奇拜單抗注射液（信美悅®）和伊匹木單抗N01注射液（達(dá)伯欣®）。目前，還有1個(gè)品種在NMPA審評(píng)中，4個(gè)新藥分子進(jìn)入III期或關(guān)鍵性臨床研究，14個(gè)新藥品種已進(jìn)入臨床研究。
公司已與禮來(lái)、羅氏、武田、輝瑞、賽諾菲、Incyte和MD Anderson 癌癥中心等國(guó)際合作方達(dá)成30多項(xiàng)戰(zhàn)略合作。信達(dá)生物在不斷自研創(chuàng)新藥物、謀求自身發(fā)展的同時(shí)，秉承經(jīng)濟(jì)建設(shè)以人民為中心的發(fā)展思想。多年來(lái)，始終心懷科學(xué)善念，堅(jiān)守"以患者為中心"，心系患者并關(guān)注患者家庭，積極履行社會(huì)責(zé)任。公司陸續(xù)發(fā)起、參與了多項(xiàng)藥品公益援助項(xiàng)目，讓越來(lái)越多的患者能夠得益于生命科學(xué)的進(jìn)步，買得到、用得起高質(zhì)量的生物藥。截至目前，信達(dá)生物患者援助項(xiàng)目已惠及20余萬(wàn)普通患者，藥物捐贈(zèng)總價(jià)值40億元人民幣。信達(dá)生物希望和大家一起努力，提高中國(guó)生物制藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展水平，以滿足百姓用藥可及性和人民對(duì)生命健康美好愿望的追求。
詳情請(qǐng)?jiān)L問(wèn)公司網(wǎng)站：www.innoventbio.com或公司領(lǐng)英賬號(hào)Innovent Biologics。
聲明：1.信達(dá)生物不推薦未獲批的藥品/適應(yīng)癥的使用。 |
2.雷莫西尤單抗注射液（希冉擇®），塞普替尼膠囊（睿妥®）和匹妥布替尼片（捷帕力®）由禮來(lái)公司研發(fā) |
前瞻性聲明
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