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- ASC48是一款有望成為同類首創(chuàng)（first-in-class）口服小分子的GIPR激動劑。
- 在人GIPR（hGIPR） cAMP激活實驗中，ASC48的EC50為1 pM，展現(xiàn)出比替爾泊肽（EC50 = 3 pM）更強的激動活性，且為GIPR的選擇性激動劑，對GLP-1R和GCGR無激動活性。
- 在嚙齒類動物和非人靈長類動物中，ASC48展現(xiàn)出了極佳的口服生物利用度、藥物暴露量和較長的半衰期，支持在人體中每日一次口服給藥。
- ASC30與ASC48的固定劑量復方制劑（ASC30_48 FDC）同時靶向GLP-1R和GIPR，有望成為同類首創(chuàng)"每日一次、每次一片（one-pill, once-daily）"的口服肥胖癥療法。
- 在頭對頭非人靈長類動物研究中，ASC30_48 FDC的減重效果較ASC30單藥相對提升約52%。
- ASC30_48 FDC是一款每日一次的口服小分子，其作用機制與目前市場領先的每周一次皮下注射GLP/GIP多肽藥物替爾泊肽（2025年銷售額超300億美元）相同。
- 預計將于2026年第四季度向美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交ASC30_48 FDC口服片的新藥臨床試驗申請（IND）。
香港, 2026年7月15日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，簡稱"歌禮"）宣布，已選定有望成為同類首創(chuàng)（first-in-class）口服小分子的GIPR激動劑ASC48，和口服小分子GLP-1R激動劑ASC30的固定劑量復方制劑進行臨床開發(fā)。ASC30與ASC48的固定劑量復方制劑（ASC30_48 FDC）同時靶向GLP-1R和GIPR，有望成為同類首創(chuàng)"每日一次、每次一片（one-pill, once-daily）"的口服肥胖癥療法。
ASC48是利用歌禮基于結構的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)（AISBDD）技術自主研發(fā)的。在頭對頭人GIPR（hGIPR） cAMP激活實驗中，ASC48的EC50為1 pM，展現(xiàn)出比替爾泊肽（EC50 = 3 pM）更強的激動活性，且為GIPR的選擇性激動劑，對GLP-1R和GCGR無激動活性。在嚙齒類動物和非人靈長類動物中，ASC48展現(xiàn)出了極佳的口服生物利用度、藥物暴露量和較長的半衰期，支持在人體中每日一次口服給藥。
在頭對頭非人靈長類動物研究中，ASC30_48 FDC的減重效果較ASC30單藥相對提升約52%（表1）。
表1. 連續(xù)八天每日一次口服ASC30_48 FDC，其減重效果較ASC30及ASC48單藥分別相對提升52%和518%
組別 |
給藥 |
相較基線的 |
較ASC30單藥或ASC48單藥 |
ASC30（GLP-1R 激動 |
2 mg/kg 口服, 每日一次 |
-6.9 % |
NA |
ASC48（GIPR激動劑） |
5 mg/kg 口服, 每日一次 |
-1.7 % |
NA |
ASC30_48 FDC（GLP- |
2 mg/kg ASC30 口服, 每日一次 |
-10.5 % |
52% （對比ASC30單藥） 518% （對比ASC48單藥） |
預計將于2026年第四季度向美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交ASC30_48 FDC口服片的新藥臨床試驗申請（IND）。
"我們期待開展這項臨床試驗，以評估ASC48與ASC30的固定劑量復方制劑，旨在開發(fā)出同類首創(chuàng)（first-in-class）的口服療法，從而有望改善肥胖癥患者的治療效果。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示，"我們認為，目前仍有未被滿足的醫(yī)療需求，即需要一種口服藥物，當其與GLP-1R療法聯(lián)合時，能夠實現(xiàn)與每周注射一次的替爾泊肽相同的減重效果和耐受性。"
關于歌禮制藥有限公司
歌禮制藥有限公司是一家全價值鏈整合型生物技術公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳（best-in-class）和同類首創(chuàng)（first-in-class）藥物的開發(fā)和商業(yè)化。利用公司專有的基于結構的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長效藥物開發(fā)平臺（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術以及口服多肽遞送增強技術（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌禮已自主研發(fā)多款小分子和多肽候選藥物，包括其核心項目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激動劑，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作為減重治療療法和減重維持療法，用于長期體重管理；ASC36，一款胰淀素受體激動劑多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽，ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽，ASC39，一款類似eloralintide、對胰淀素具有選擇性的強效口服小分子胰淀素受體激動劑，ASC30_39 FDC，ASC30（GLP-1RA）與ASC39（胰淀素受體激動劑）的固定劑量復方制劑（FDC），和ASC30_48 FDC，ASC30（GLP-1RA）與ASC48（GIP RA）的固定劑量復方制劑（FDC），用于長期體重管理。歌禮已在香港聯(lián)交所上市（1672.HK）。
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