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上海2026年1月19日 /美通社/ -- 德昇濟醫(yī)藥（D3 Bio），一家專注于腫瘤治療創(chuàng)新藥物研發(fā)的全球臨床階段生物技術公司，今日宣布美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）已批準其兩項新藥臨床試驗申請（IND）：
D3S-003 為口服生物利用度良好的、等位基因特異性 KRAS G12D 抑制劑，可同時作用于 KRAS 的 GDP 結合（OFF）與 GTP 結合（ON）兩種構象。臨床前數(shù)據(jù)顯示，D3S-003 具備差異化、同類最佳（best-in-class）潛力，表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性、良好的類藥性特征以及具有前景的安全窗口。獲得 FDA IND 批準后，德昇濟醫(yī)藥將推進 D3S-003 在攜帶 KRAS G12D 突變的晚期實體瘤患者中開展 I 期首次人體研究。
本次獲批的 II 期研究將在 KRAS G12C 突變的非小細胞肺癌（NSCLC）患者中評估 D3S-001 與 D3S-002 聯(lián)合用藥，這些患者此前已接受過 KRAS G12C 抑制劑的治療并出現(xiàn)疾病進展。該試驗預計于 2026 年上半年啟動，將評估聯(lián)合用藥的安全性、藥代動力學以及初步療效信號，旨在建立一種合理的聯(lián)合治療策略，以應對耐藥問題并為 KRAS 驅動型腫瘤帶來更持久的臨床獲益。
德昇濟醫(yī)藥創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官陳之鍵博士表示："我們非常高興 D3S-003 獲得 FDA IND 批準，同時我們也將推進 elisrasib 與 D3S-002 的 II 期聯(lián)合臨床試驗。D3S-003 作為差異化的 KRAS G12D 抑制劑進入臨床階段，旨在滿足 KRAS 突變中最常見且最具挑戰(zhàn)性的治療需求。與此同時，elisrasib 與 D3S-002 的聯(lián)合研究將進一步推進我們新一代 KRAS G12C 策略，尤其面向既往 KRAS G12C 靶向治療后進展的患者。上述里程碑體現(xiàn)了我們 KRAS 產品線的持續(xù)進展，也進一步彰顯了公司致力于為亟需新治療選擇的 KRAS 突變腫瘤患者提供變革性療法的承諾。"
關于 elisrasib（D3S-001）
Elisrasib 是一款新一代 KRAS G12C 抑制劑，旨在實現(xiàn)快速、充分且選擇性的靶點結合。該藥物可與 KRAS G12C 的 GDP 結合（OFF）構象發(fā)生共價結合，從而有效阻斷核苷酸循環(huán)并抑制致癌信號通路。臨床前研究顯示其具有強效活性，在臨床相關暴露水平下可實現(xiàn)完全的 KRAS G12C 靶點占領，并具備中樞神經系統(tǒng)（CNS）滲透能力。Elisrasib 目前正在全球范圍內開展 II 期單藥及聯(lián)合治療研究，覆蓋 KRAS G12C 突變實體瘤（包括 NSCLC、結直腸癌（CRC）等）。
主要發(fā)表文獻：
關于 D3S-002
D3S-002 為選擇性 ERK1/2 抑制劑，面向聯(lián)合治療策略進行優(yōu)化設計，通過對 MAPK 通路實施"縱向抑制"以增強療效并克服獲得性耐藥，尤其適用于既往接受過 KRAS G12C 抑制劑治療的腫瘤。
主要發(fā)表文獻：
關于 D3S-003
D3S-003 是一款差異化 KRAS G12D 抑制劑，可同時靶向 OFF 與 ON 構象，以應對最常見的 KRAS 突變之一。該項目旨在拓展 D3 Bio 的多等位基因 KRAS 產品布局，為 KRAS 驅動型腫瘤復雜且不斷演進的治療格局提供新的解決方案。
