蘇州2024年5月22日 /美通社/ -- 康寧杰瑞生物制藥（股票代碼：9966.HK）宣布，HER3/TROP2雙抗ADC藥物JSKN016在中國晚期惡性實(shí)體瘤患者中開展的Ⅰ期臨床研究 (研究編號：JSKN016-101）完成首例患者給藥。

TROP2（Trophoblast cell surface antigen 2，人滋養(yǎng)層細(xì)胞表面抗原2）在實(shí)體瘤中廣泛表達(dá)，其上調(diào)可促進(jìn)腫瘤生長、增殖與侵襲。研究顯示，TROP2 在肺腺癌中高表達(dá)率為64%，在肺鱗癌中高表達(dá)率為75%，在乳腺癌中表達(dá)率可達(dá)78%。HER3（Human epidermal growth factor receptor 3，人表皮生長因子受體3）過度表達(dá)可能與肺癌、乳腺癌、胃癌、卵巢癌和黑色素瘤等多種實(shí)體瘤預(yù)后不良有關(guān)。因此靶向TROP2和HER3的藥物，可能會在多種實(shí)體瘤中發(fā)揮抗腫瘤活性。

JSKN016是康寧杰瑞自主研發(fā)的同時(shí)靶向HER3和TROP2的雙抗ADC藥物，其與腫瘤細(xì)胞表面的TROP2和/或HER3結(jié)合后，通過靶點(diǎn)介導(dǎo)的內(nèi)吞作用進(jìn)入到溶酶體中，釋放細(xì)胞毒性拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑 (TOPIi)，進(jìn)而誘導(dǎo)TROP2 和/或 HER3 陽性的腫瘤細(xì)胞凋亡，此外該抑制劑還可以穿透細(xì)胞膜進(jìn)入到抗原陰性的腫瘤細(xì)胞中發(fā)揮旁觀者效應(yīng)。兩者的疊加作用可以有效抑制腫瘤細(xì)胞的生長。

JSKN016-101是一項(xiàng)在中國晚期惡性實(shí)體瘤受試者中開展的Ⅰ期開放、多中心、首次人體臨床研究，包含劑量遞增和劑量擴(kuò)展，旨在評估JSKN016的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)和抗腫瘤活性，并確定最大耐受劑量（MTD）和/或Ⅱ期推薦劑量（RP2D）。

關(guān)于JSKN016

JSKN016為靶向HER3與TROP2的雙特異性抗體偶聯(lián)藥物（ADC），由康寧杰瑞利用特有的糖定點(diǎn)偶聯(lián)平臺自主研發(fā)。JSKN016可誘導(dǎo)TROP2或者HER3陽性的腫瘤細(xì)胞凋亡，同時(shí)釋放的細(xì)胞毒性藥物穿透細(xì)胞膜進(jìn)入到抗原陰性的腫瘤細(xì)胞中發(fā)揮旁觀者效應(yīng)，從而有效抑制腫瘤細(xì)胞生長。目前JSKN016正在中國開展用于治療晚期惡性實(shí)體瘤的Ⅰ期臨床研究。

關(guān)于康寧杰瑞

康寧杰瑞是一家創(chuàng)新型生物制藥公司，致力于發(fā)現(xiàn)、開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化世界一流的抗腫瘤藥物，為患者提供創(chuàng)新生物療法。2019年12月12日，公司在香港聯(lián)交所主板上市（股票代碼：9966.HK）。

康寧杰瑞創(chuàng)建了具有自主知識產(chǎn)權(quán)的蛋白質(zhì)/抗體工程、抗體篩選、多模塊/多功能抗體修飾等生物大分子藥物研發(fā)和生產(chǎn)技術(shù)平臺。打造了具有顯著差異化優(yōu)勢和強(qiáng)大國際競爭力的產(chǎn)品管線，涵蓋單域抗體/單抗、多功能抗體及抗體偶聯(lián)物等抗腫瘤創(chuàng)新藥：其中1個(gè)產(chǎn)品KN035（全球首個(gè)皮下注射PD-(L)1抑制劑，恩沃利單抗注射液，商品名：恩維達(dá)^®）已于2021年在中國獲批上市，成為腫瘤患者廣泛可及的藥物； 3個(gè)產(chǎn)品處于后期臨床開發(fā)階段；HER2雙抗KN026獲中國NMPA突破性療法認(rèn)定。并且公司擁有豐富的早期研發(fā)管線，其中2個(gè)新藥分子已進(jìn)入臨床研究階段。

"康達(dá)病患，瑞濟(jì)萬家"。康寧杰瑞始終聚焦未滿足的臨床需求，不斷開發(fā)安全、負(fù)擔(dān)得起、具有全球競爭優(yōu)勢的抗腫瘤藥物，惠及患者。

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