深圳2026年6月2日 /美通社/ -- 近日，晶泰科技（2228.HK）與孵化企業(yè)希格生科（Signet Therapeutics）再度迎來(lái)合作里程碑，雙方合作發(fā)現(xiàn)的泛 TEAD（pan-TEAD）抑制劑 SIGX2649 提前獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）批件，計(jì)劃最早于今年第三季度開啟 I 期臨床試驗(yàn)。SIGX2649 是第一款全覆蓋 TEAD 家族全部 4 種亞型的強(qiáng)活性 Pan-TEAD 抑制劑，有望成為全球首個(gè)上市的靶向 Hippo 通路的泛 TEAD 抑制劑，在實(shí)體瘤治療領(lǐng)域擁有廣闊市場(chǎng)。繼全球首款彌漫性胃癌靶向藥 SIGX1094 獲批進(jìn)入臨床后，晶泰科技與希格生科第二條創(chuàng)新管線提前獲批，標(biāo)志著 "AI+類器官" 藥物研發(fā)策略持續(xù)獲得臨床驗(yàn)證，成功模式得以復(fù)制。

此次 SIGX2649 提前 IND 獲批，充分體現(xiàn)了該管線的臨床急需性。其核心臨床前研究數(shù)據(jù)展現(xiàn)出優(yōu)異的成藥性、安全性與差異化的臨床價(jià)值。同時(shí)，廣東省人民醫(yī)院首席專家、中國(guó)肺癌精準(zhǔn)治療領(lǐng)軍人物吳一龍教授將正式擔(dān)任 SIGX2649 的 I 期臨床，和 SIGX1094 聯(lián)合 KRAS-G12C 抑制劑 I/II 期臨床的首席研究者（Leading PI），加速推進(jìn)兩大核心管線的全球開發(fā)。

晶泰科技與希格生科多個(gè)在研管線的連續(xù)成功，有力印證了其底層研發(fā)平臺(tái) "從算法到臨床" 的快速轉(zhuǎn)化能力，以及 "AI+類器官" 模式在攻堅(jiān)高價(jià)值、創(chuàng)新靶點(diǎn)藥物開發(fā)中的巨大潛力。根據(jù)雙方協(xié)議，晶泰科技有權(quán)獲得 SIGX2649 最高達(dá)兩位數(shù)比例的商業(yè)化收益分成。

TEAD 蛋白是 Hippo 信號(hào)通路的核心節(jié)點(diǎn)，該通路與 P53、RAS 等并列為核心腫瘤驅(qū)動(dòng)通路，在間皮瘤、肝癌、肺癌等實(shí)體瘤治療中具有廣闊前景，但長(zhǎng)期缺乏有效藥物。TEAD 蛋白家族存在四種功能與表達(dá)模式各異的亞型，其抑制劑需在強(qiáng)效抑制各亞型與安全性之間取得平衡，極具挑戰(zhàn)性。目前全球范圍內(nèi)尚無(wú) TEAD 抑制劑獲批上市，最快在研產(chǎn)品亦處于 I 期臨床階段。

SIGX2649 是晶泰科技與希格生科基于 "AI+類器官" 模式合作研發(fā)的泛 TEAD（TEAD 1-4）抑制劑，可同時(shí)靶向 TEAD 家族全部 4 種亞型，展現(xiàn)出廣闊的臨床開發(fā)前景。其雙重作用機(jī)制，在抑制 TEAD 棕櫚酰化的同時(shí)增強(qiáng) VGLL4 與 TEAD 的結(jié)合，能進(jìn)一步放大該藥對(duì) YAP/TEAD 功能的抑制。臨床前研究顯示，SIGX2649 在體外多種腫瘤模型（包括肝癌類器官、間皮瘤等）中表現(xiàn)出優(yōu)異的抗增殖活性，體內(nèi)抑瘤效果顯著，藥代動(dòng)力學(xué)良好，且腎靶向毒性低于同類在研藥物，擁有差異化的臨床優(yōu)勢(shì)與同類最佳（Best-in-class)的治療潛力。

SIGX2649 有望在小細(xì)胞肺癌，間皮瘤以及肝癌等存在顯著未滿足臨床需求的晚期實(shí)體瘤中發(fā)揮巨大的療效潛能。此外，它與 RAS 通路抑制劑聯(lián)用，在 KRAS 突變實(shí)體瘤中如非小細(xì)胞肺癌以及腸癌中展現(xiàn)出顯著協(xié)同效應(yīng)。基于上述優(yōu)異數(shù)據(jù)，SIGX2649 的核心臨床前研究已入選全球最具權(quán)威和影響力的癌癥研究學(xué)術(shù)盛會(huì)——美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)（AACR）2026年年會(huì)報(bào)告。

在 SIGX2649 的發(fā)現(xiàn)過(guò)程中，晶泰科技基于量子物理、AI 與自動(dòng)化合成平臺(tái)，實(shí)現(xiàn)了虛擬篩選與物理合成的快速閉環(huán)。晶泰科技首先通過(guò) AI 生成百萬(wàn)級(jí)分子庫(kù)，并利用計(jì)算化學(xué)對(duì)活性、亞型選擇性、結(jié)構(gòu)新穎性及可合成性等關(guān)鍵性質(zhì)進(jìn)行多維評(píng)估，將分子庫(kù)快速收斂至百級(jí)；隨后依靠機(jī)器人驅(qū)動(dòng)的大規(guī)模化學(xué)合成與測(cè)試，高效完成 "設(shè)計(jì)-合成-測(cè)試-分析"（DMTA）閉環(huán)驗(yàn)證。在此基礎(chǔ)上，晶泰科技結(jié)合希格生科的類器官模型篩選，獲得骨架新穎的先導(dǎo)化合物，經(jīng)物理模型與 AI 聯(lián)合的 ADMET 迭代優(yōu)化，最終通過(guò)體內(nèi)藥效與安全性驗(yàn)證，確定 SIGX2649 為臨床前候選化合物（PCC）。

此前，晶泰科技與希格生科合作研發(fā)的全球首款 "AI+類器官" 新藥，也是首款進(jìn)入臨床階段的 FAK/SRC 雙靶點(diǎn)抑制劑 SIGX1094，已獲美國(guó) FDA 授予孤兒藥資格認(rèn)定與快速通道資格，并獲得 2025 年蓋倫獎(jiǎng)（Prix Galien USA）提名，目前正在北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院開展彌漫性胃癌 I 期臨床試驗(yàn)，并即將啟動(dòng) II 期。該分子從發(fā)現(xiàn)到 IND 的推進(jìn)節(jié)奏與質(zhì)量，為 SIGX2649 的快速獲批提供了直接的經(jīng)驗(yàn)復(fù)用與平臺(tái)驗(yàn)證。兩個(gè)分子在 "AI+類器官" 研發(fā)模式下先后進(jìn)入臨床，且第二個(gè)管線提前獲批，再次證實(shí)了晶泰科技與希格生科的 "AI+類器官" 平臺(tái)合作模式在分子生成、選擇性優(yōu)化及成藥性評(píng)估環(huán)節(jié)具備可復(fù)現(xiàn)、可規(guī)模化的技術(shù)優(yōu)勢(shì)。

將擔(dān)任 SIGX2649 的 I 期臨床及 SIGX1094 聯(lián)合 KRAS-G12C 抑制劑的 I/II 期臨床首席研究者的吳一龍教授，不僅是廣東省人民醫(yī)院首席專家，還是國(guó)際肺癌研究協(xié)會(huì)（IASLC）杰出科學(xué)獎(jiǎng)獲得者，擁有肺癌精準(zhǔn)治療研究近 40 年，曾推動(dòng)多個(gè)靶向藥物在國(guó)內(nèi)外獲批上市。吳一龍教授豐富的開發(fā)經(jīng)驗(yàn)、臨床推進(jìn)能力和國(guó)際化視野將大幅加快兩款管線藥物臨床執(zhí)行與全球注冊(cè)，加速為全球患者提供突破性的治療方案。

關(guān)于希格生科

希格生科是全球 "類器官+AI" 藥物研發(fā)模式的先行者，是深圳市專精特新企業(yè)，并獲得國(guó)家高新技術(shù)企業(yè)認(rèn)定。公司最初誕生于哈佛大學(xué)校園，于 2020 年底正式落地深圳，至今已完成近 3 億元的融資及項(xiàng)目資助。目前公司具有四條藥物管線，首條管線開發(fā)全球首款彌漫性胃癌靶向藥 SIGX1094，先后獲得了美國(guó) FDA 和中國(guó) NMPA 的 IND 批件，并獲得美國(guó) FDA 孤兒藥資格認(rèn)定及快速通道認(rèn)定，已邁入一期臨床試驗(yàn)階段。希格不僅是 Signet 的音譯，而且秉承 "希冀滿懷，格物致知" 的愿景，公司利用接近病人基因組學(xué)特征的類器官疾病模型在藥效評(píng)價(jià)及新靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)中的關(guān)鍵作用，結(jié)合 AI 人工智能篩選、合成和優(yōu)化小分子化合物，開發(fā) first-in-class 創(chuàng)新靶向藥。2025 年 4 月，美國(guó) FDA 正式發(fā)布聲明，明確支持類器官和 AI 技術(shù)逐步替代傳統(tǒng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，充分驗(yàn)證了其技術(shù)布局的前瞻性與科學(xué)性。

關(guān)于晶泰科技

晶泰科技（"XtalPi Holdings Limited"，股份簡(jiǎn)稱：晶泰控股，XTALPI，股票代碼：2228.HK）由三位麻省理工學(xué)院的物理學(xué)家于 2015 年創(chuàng)立，是一個(gè)基于量子物理、以人工智能賦能和機(jī)器人驅(qū)動(dòng)的創(chuàng)新型研發(fā)平臺(tái)。公司采用基于量子物理的第一性原理計(jì)算、人工智能、高性能云計(jì)算以及可擴(kuò)展及標(biāo)準(zhǔn)化的機(jī)器人自動(dòng)化相結(jié)合的方式，為制藥及材料科學(xué)（包括農(nóng)業(yè)技術(shù)、能源及新型化學(xué)品以及化妝品）等產(chǎn)業(yè)的全球和國(guó)內(nèi)公司提供藥物及材料科學(xué)研發(fā)解決方案及服務(wù)。