頭對(duì)頭研究突顯洛布替尼作為全球首個(gè)共價(jià)兼非共價(jià)第四代BTK抑制劑克服耐藥突變的突出特點(diǎn)
中國(guó)廣州和美國(guó)舊金山2026年5月21日 /美通社/ -- 全球臨床階段創(chuàng)新藥企業(yè)麓鵬制藥有限公司宣布公司全球III期臨床試驗(yàn)ROCKET-CLL研究（NCT07342478）完成首例病人入組。Newave Pharmaceutical Inc.和廣州麓鵬制藥有限公司均為麓鵬制藥有限公司的全資子公司。
這項(xiàng)頭對(duì)頭研究旨在評(píng)估在既往接受過(guò)共價(jià)BTK抑制劑（cBTKi）治療的復(fù)發(fā)或難治性慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（R/R CLL/SLL）患者中接受新型口服第四代BTK抑制劑洛布替尼（LP-168）對(duì)比匹妥布替尼的療效和安全性。現(xiàn)有BTK抑制劑面臨耐藥問(wèn)題，急需開發(fā)能夠克服耐藥性的新一代療法。
該研究首個(gè)研究中心于 2026年4月28日在美國(guó)內(nèi)華達(dá)州拉斯維加斯的 OptumCare Cancer Care Center 正式啟動(dòng)，由Russell Gollard醫(yī)學(xué)博士牽頭主持，于 2026年5月20日完成首例患者入組，這標(biāo)志著在為既往接受共價(jià) BTK 抑制劑治療后疾病進(jìn)展、且存在顯著未滿足臨床需求的患者群體推進(jìn)新的治療選擇方面，取得了關(guān)鍵里程碑。
ROCKET-CLL是一項(xiàng)隨機(jī)、開放標(biāo)簽、多中心的III期臨床研究，預(yù)計(jì)在全球招募306名成年患者。該研究由俄亥俄州立大學(xué)的Jennifer Woyach醫(yī)學(xué)博士和匹茲堡大學(xué)醫(yī)學(xué)中心的John Byrd醫(yī)學(xué)博士共同牽頭，美國(guó)、歐盟、中國(guó)和澳大利亞等國(guó)的相關(guān)頂尖學(xué)術(shù)中心共同參與。
受試者按1:1比例隨機(jī)分組，每日一次口服洛布替尼200mg或匹妥布替尼200mg。主要終點(diǎn)是無(wú)進(jìn)展生存期（PFS），次要終點(diǎn)包括總生存期（OS，關(guān)鍵次要終點(diǎn)）、總緩解率（ORR）、緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）、下一種治療的時(shí)間（TTNT)、無(wú)事件生存率（EFS)、安全性和耐受性。探索性目標(biāo)包括評(píng)估患者報(bào)告結(jié)局和健康相關(guān)生活質(zhì)量，以及旨在探索包括疾病應(yīng)答和耐藥機(jī)制在內(nèi)的生物標(biāo)志物分析。
這項(xiàng)研究預(yù)計(jì)將于2027年年末完成受試者入組，2029年進(jìn)行中期分析。
"ROCKET-CLL臨床試驗(yàn)的開展標(biāo)志著驗(yàn)證洛布替尼差異化共價(jià)與非共價(jià)雙重作用機(jī)制的重要一步。"俄亥俄州立大學(xué)Jennifer Woyach醫(yī)學(xué)博士表示，"根據(jù)美國(guó)I期臨床研究的臨床數(shù)據(jù)，在此前接受過(guò)共價(jià)BTK抑制劑（cBTKi）和/或非共價(jià)BTK抑制劑（ncBTKi）治療的CLL患者中，接受200 mg/天或更高劑量治療的患者總緩解率為78.3%，在至少100 mg/天劑量組中，估計(jì)中位無(wú)進(jìn)展生存期為28.1個(gè)月。"[1]
關(guān)于洛布替尼（LP-168）
洛布替尼(LP-168)由麓鵬制藥獨(dú)有的BeyondX口服藥物化學(xué)平臺(tái)研發(fā)，是一款新型口服和高選擇性的第四代共價(jià)兼非共價(jià)BTK抑制劑, 不但能共價(jià)抑制野生型BTK, 而且能非共價(jià)抑制C481突變的BTK，能克服多種由第一、二、三代BTK抑制劑導(dǎo)致的耐藥突變，比如C481X，T474X， L528W等, 這種差異化的作用機(jī)制使洛布替尼在前代BTKi治療失敗或耐藥后成為潛在的同類最佳BTK抑制劑，在多種B細(xì)胞惡性腫瘤中展現(xiàn)了良好的安全性和持久的臨床療效。
洛布替尼用于復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤（R/R MCL）的新藥上市申請(qǐng)（NDA）在中國(guó)已獲受理，并正在接受國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）藥品審評(píng)中心（CDE）的優(yōu)先審評(píng)。此外，洛布替尼在中國(guó)已納入在既往接受過(guò)至少兩線治療的成人復(fù)發(fā)或難治性非生發(fā)中心B細(xì)胞樣彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤（R/R non-GCB DLBCL）這一適應(yīng)癥的突破性治療藥物程序（BTD），使其成為中國(guó)首個(gè)也是全球唯一在該適應(yīng)癥上獲得此類認(rèn)定的BTK抑制劑。
關(guān)于麓鵬制藥
麓鵬制藥是一家面向全球、處于臨床階段的創(chuàng)新藥企，專注研發(fā)血液系統(tǒng)惡性腫瘤及自身免疫性疾病領(lǐng)域的新一代療法。公司依托自主獨(dú)創(chuàng)的BeyondX藥物化學(xué)平臺(tái)，圍繞BTK、Bcl-2、Bcl-xL等已獲臨床驗(yàn)證的靶點(diǎn)，布局多元化豐富研發(fā)管線。麓鵬制藥深耕藥物創(chuàng)新，積極推進(jìn)全球化布局，力求以突破性創(chuàng)新療法，提供全球未被滿足的臨床醫(yī)療需求。更多詳情敬請(qǐng)?jiān)L問(wèn)官網(wǎng)：www.lupengbio.com
前瞻性聲明
本新聞稿包含前瞻性陳述，包括有關(guān)臨床開發(fā)時(shí)間表、監(jiān)管進(jìn)展以及洛布替尼潛在治療益處的陳述。這些陳述可能導(dǎo)致實(shí)際結(jié)果與預(yù)期存在重大差異的風(fēng)險(xiǎn)和不確定性。
參考文獻(xiàn)：
1. Updates of R/R CLL with prior exposure to Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor and/or bcl-2 inhibitor in the Phase 1 trial of LP-168 (rocbrutinib), a novel COVALENT and non-COVALENT BTK inhibitor. ASH 2025. abs25-2620
